为μ和κ 3受体激动剂,作用机制与吗啡相似,镇痛作用为吗啡的4倍。口服有效,镇痛效力约为肌内注射的50%,口服后10~30分钟起效,维持8个小时。静脉注射时的消除半衰期为11~16小时,分布迅速(小于1小时),稳态分布容积为10~13L/kg。缓慢静脉注射1~2 mg/次。2 ﹒用于辅助氧化亚氮与氧气麻醉,静脉注射0.25~0.5mg,根据需要可追加用量,但总量不超过1.5mg。药物依赖性也同吗啡。由于半衰期超过镇痛作用有效时间,故若重复用药间隔时间短可致蓄积中毒。