具有较强利胆作用和轻度解痉作用,可松弛胆道口括约肌,促使胆汁排出,减轻腹胀、腹痛、恶心厌油等症状,有帮助消化、增加食欲、排除小胆石等效用,并能加速胆固醇转变成胆酸的过程,有降低血胆固醇的作用。适用于胆囊炎、胆道感染、胆石症、胆道手术后的综合征、消化不良、高胆固醇血症等。口服200mg利胆醇后30分钟胆汁中胆红素增加2.5倍,2小时后胆酸增加3倍,动物试验显示,口服利胆醇后10分钟,胆汁开始分泌,1~2小时达高峰,毒性极小。