要点同时应用利福平和口服避孕药,可导致怀孕率增加,月经失调发生率增加。利福平可缩短口服避孕药中所含类固醇的消除半衰期,降低其生物利用度。但是,就对CYPs的诱导作用强度而论,利福平最强,利福喷汀次之,利福布汀的诱导作用最弱。一是利福平诱导细胞色素P450(包括CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19),从而促进口服避孕药中所含雌激素的代谢(雌激素的氧化代谢部分经CYP3A4负责,但也可能有CYP1A2的参与),人体肝活检表明,用利福平者,雌激素的羟化速度增加3倍。证实了利福平通过诱导肝药酶促进雌激素代谢的推论。当用利福平治疗后,肠道菌群被破坏,使雌激素和孕激素的葡糖醛酸络合物水解减少,随粪便的排泄增加)。
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