本类药物主要来自红曲霉菌等霉菌培养液中的提出物,少数也可人工合成。其作用机制系其类似H MG‐CoA的环状或开环结构(环状者进入体内后水解开环即具活性),主要对肝脏中合成胆固醇过程中的限速酶3‐羟‐3‐甲基戊二酰辅酶A(H MG‐CoA)还原酶有选择性竞争性抑制作用,使该酶催化H MG‐CoA还原成甲氧戊酸的过程受阻。