[治疗]硫鸟嘌呤 Tioguanine

本品属于抑制嘌呤合成途径的另一常用嘌呤代谢拮抗物,是细胞周期特异性药物，对处于S周期的细胞最敏感，除能抑制细胞DNA的合成外，对RNA的合成亦有轻度抑制作用。本品是鸟嘌呤的同类物，在人体内必须由磷酸核糖转移酶转为6‐TG核糖核苷酸后方具活性。本品的作用环节与巯嘌呤相似。本品经代谢为脱氧核糖三磷酸后，能掺入DNA，因而进一步抑制核酸的生物合成，巯嘌呤无此作用。本品与巯嘌呤有交叉耐药性，而与阿糖胞苷等药物合用，可提高疗效。本品有迟缓的抑制作用,因此在疗程中首次出现血细胞减少症，特别是粒细胞减少症、血小板减少症、黄疸、出血或出血倾向时，即应迅速停药，当各实验值恢复后可从小剂量开始重新服药。