克林霉素是半合成的氯‐7‐脱氧林可霉素。盐酸克林霉素在p H中性时,可溶性差,胃肠途径使用刺激性过大,因此,改用克林霉素磷酸酯。但糖浆含有克林霉素棕榈酸酯及可注射形式的克林霉素磷酸酯,两者体外都无活性,必须被水解为游离的克林霉素。30~60min时测得大量未水解的克林霉素磷酸酯(1~2mg/L),8h后仍有多达10%的药物以磷酸酯形式存在。分布在血清中水解后,克林霉素磷酸酯迅速而广泛地分布开,但至少有四种不同的形式:磷酸酯本身,克林霉素碱基,clindamycose与去甲基和硫氧衍生物。去甲基克林霉素活性同前,但硫氧化物活性较碱基低。肝脏在克林霉素磷酸酯的清除中发挥着重要作用,肝损害患者磷酸酯向碱基转化很慢。
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