强效免疫抑制剂,作用于细胞G0期,可抑制不同刺激应答中的淋巴细胞增殖,抑制T细胞活化和T细胞依赖型B细胞产生免疫球蛋白的能力。通过直接抑制B细胞的激活,抑制移植宿主的迟发型变态反应。可抑制白介素‐。2、白介素‐3及γ‐干扰素等淋巴因子的生成及白介素‐2受体的表达。能够诱导肝脏药酶CYP4503A活性的药物,如利福平、抗癫痫药物(苯巴比妥、苯妥英等),促进本品的代谢和消除,使本品的血药浓度降低,免疫抑制作用减弱。与环孢素相比,本品的免疫抑制作用强10~100倍,肝毒性较低。但治疗窗范围窄(全血浓度10~20 μ g/L),低浓度时可引起排异反应,高浓度时毒性较大,可出现肝肾损害,需要进行血药浓度监测。
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