本品具有平面型芳香环而易嵌入DNA双螺旋体的碱基对中,迫使两碱基对分开,增长了DNA,造成结构变形而使细胞死亡,是一周期非特异性杀细胞药物。本品主要经肠道排泄,用药5天,粪便中排出25%,而尿排出仅6.5%。静脉注射后120小时,唾液中也有低浓度的米托蒽醌。肾损伤病人的药代动力学参数与正常人相近,但肝功能不全的病人终端半衰期延长。