苯二氮类药主要作用于脑干网状结构和大脑边缘系统(包括杏仁核、海马等)。以后放射配体结合试验证明,在人体脑内亦有苯二氮类药物高亲和力的结合位点,即BDZ受体。在中枢神经系统中分布最密的是额叶和枕叶皮质、海马和小脑皮质,其次是纹状体、苍白球、下丘脑等。这种分布状况与中枢抑制性递质γ‐氨基丁酸(GABA)的GABAA受体的分布基本一致。因此这类药物既有催眠作用,又产生一定的中枢副作用。研究还表明,苯二氮类的作用还与BDZ受体被占领的量有关,20%BDZ受体被占领产生抗焦虑效应,30%~50%被占领产生镇静效应,60%被占领则产生催眠效应。
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