此类药物能与胆碱酯酶结合,使酶失去活性,胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱便大量堆积而表现M样及N样作用,使骨骼肌、胃肠道平滑肌、逼尿肌等有兴奋作用。胆碱酯酶抑制剂的副作用与毒蕈碱和烟碱能突触间乙酰胆碱的浓度有关,常见的是毒蕈碱样副作用,包括胃肠痛性痉挛、腹泻、恶心、呕吐,泪液、唾液和支气管分泌物增加,多汗,心动过缓。癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻及哮喘患者忌用。