阿片受体拮抗剂,可竞争拮抗μ、κ、δ受体。可阻断外源性阿片类物质的药理作用,作为阿片类依赖者脱毒后预防复吸的辅助药物。口服生物利用度约为50%,平均消除半衰期为3.9h,体内无蓄积,不产生耐受性和依赖性,可催促阿片类依赖者产生戒断综合征。须在停用阿片类7~10天后开始纳曲酮治疗。