为第一代铂络合物。在体内无需转运载体即可扩散通过带电的细胞膜,进入细胞后水解为阳离子水化物,具有双功能烷化剂的作用,干扰DNA的合成。肾脏损害和胃肠道反应(急性恶心和呕吐发生率高,且较为顽固),骨髓抑制作用相对较轻。用药前测定血清肌酐和尿素氮,用5 -羟色胺受体3拮抗剂预防呕吐等胃肠道反应。本品的抗癌谱广,不引起交叉耐药,疗效高而价格低廉。虽然卡铂的毒性低于顺铂,但常常用于晚期或难治性恶性肿瘤的治疗,仅在高剂量方案时才能代替顺铂。