本品的免疫抑制作用较环孢素强10~100倍。其作用机制与环孢素类似,他克莫司与细胞质中蛋白质(FKBP)相结合,在细胞内蓄积产生作用。FKBP‐他克莫司复合物能专一性结合并抑制钙调素,从而抑制T细胞中所产生钙离子依赖型信号传递,抑制T‐细胞特异性的转录因子NF‐AT活化。2、IL‐3等淋巴因子及γ‐干扰素等生成与IL‐2受体的表达。心血管系统:常出现高血压,血药浓度高于25ng/ml时可出现肥厚性心肌病,剂量减少或停药后可恢复。其他:高血钾、低血钾、低血镁、高血尿酸、胃肠道症状如便秘、脱水、肝功能异常和黄疸、关节痛、肌痛、EB病毒相关性的淋巴细胞增生等。
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