苯唑西林为β内酰胺酶类抗生素,繁殖期杀菌剂。其抗菌作用方式与青霉素相同。对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效。苯唑西林在胃酸中比较稳定,口服后吸收良好,因而口服用药有治疗效果。苯唑西林的主要特点是耐青霉素酶,对产青霉素酶的金黄色葡萄球菌仍然有较好的抗菌作用。但是对青霉素敏感的葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌等革兰阳性细菌,以及各种螺旋体、放线菌的作用远不及青霉素。苯唑西林的不良反应及防治方法,与青霉素相似。1 ﹒对青霉素过敏者禁用苯唑西林。