利福霉素类的衍生物有138种,其中通用的有利福平和利福喷汀。该类药系阻碍结核菌RNA合成而杀菌,能透过细胞膜,部分透过血‐脑脊液屏障,CSF中浓度为血浓度的50%,在胆汁中的浓度最高为血浓度的2000倍,胆汁浓度女性又高于男性,60%由大便排出,30%由尿排出,少量由泪液、汗液、唾液、痰排出,服用的患者这些分泌物可呈现红色。有效浓度在MIC的10倍以上,发挥强力杀菌作用,杀菌作用迅速,与细菌接触1~2小时后发生杀菌作用,只有该类药能杀死间断繁殖(偶尔繁殖1~2小时)菌群。