（五）血管紧张素受体拮抗药

肾素‐血管紧张素‐醛固酮系统在血压调节过程中起着重要作用，血管紧张素Ⅱ（Ang Ⅱ）是迄今已知的最强的内源性收缩血管因子之一。目前已证实有两种特异性血管紧张素Ⅱ受体：AT1和AT2受体。由于已知的几乎所有Ang Ⅱ的血管效应均经AT1受体介导，因此特异的AT1受体拮抗剂可选择的和完全阻断Ang Ⅱ的血管收缩和促生长效应。血管紧张素Ⅱ受体阻断药（AT1阻断药）目前己成为治疗高血压的重要药物。在体外，氯沙坦与Ang Ⅱ和AT1受体结合相竞争，抑制50%Ang Ⅱ结合（IC50）的浓度是20nmol／L氯沙坦的主要代谢产物为EXP‐3174，静注后它比氯沙坦的作用强10～20倍，作用时间亦较长，但其口服生物利用度极低，因此市售的药物是氯沙坦。