乙酰半胱氨酸已成为对乙酰氨基酚(扑热息痛)中毒治疗的最重要药物。巯基乙胺、蛋氨酸和乙酰半胱氨酸都成功地用于防止肝毒性,但巯基乙胺和蛋氨酸副作用较多,蛋氨酸的疗效较弱,因此选用乙酰半胱氨酸作为主要的解毒剂。对乙酰氨基酚(包括乙酰替苯胺和非那西丁的活性代谢产物)在体内的重要代谢物是N‐乙酰‐苯醌,和肝、肾内的谷胱甘肽发生作用,并使之耗竭。乙酰半胱氨酸的解毒作用机制至少可能有4种:在细胞内作为谷胱甘肽的替代品.口服或静脉注射本品都能有效地减轻对乙酰氨基酚急性中毒的肝毒性。