肝微粒体细胞色素P450酶系统是促进药物生物转化的主要酶即肝药酶,因遗传多态性和其他影响因素(如年龄、疾病、营养),酶水平或活性的个体差异较大。利福平为P450酶系(特别是CYP3A)的诱导剂,经由该酶代谢的药物与利福平合用可使前者血药浓度降低,疗效减弱。