蛋白质肽类药物在体内外环境可能经受多种复杂的物理变化和化学降解而失活,如凝聚、沉淀、消旋化、水解、脱酰氨基等。另外,蛋白质肽类药物半衰期短、清除率高、相对分子量大、透膜能力差、易受体内酶和细菌以及体液的破坏、非注射给药生物利用度低,一般都仅为百分之几,如狗口服亮丙瑞林醋酸酯的生物利用度低于3%。所以研究蛋白质肽类药物的吸收机制尤为重要,现已知蛋白质肽类药物的吸收主要有3种途径,分别是跨细胞作用、细胞旁扩散作用、血液及淋巴系统途径,近年来,有人提出了蛋白质肽类通过特殊的肽类转运器而吸收。