每次1g,每日2次后血中游离药物浓度可达50mg/L以上。单次口服、肌内注射或静脉注射2g后,游离血药C max为61~123mg/L,总药物峰浓度(游离+乙酰化物)为87~146mg/L。蛋白结合率为60%~68%,其乙酰化代谢产物的蛋白结合率较高。本品吸收后广泛分布于肝、肾、消化道、脑等组织,在胸膜液、腹膜液、滑膜液和房水等体液也可达到较高的药物浓度,易透过血脑屏障而在脑脊液中达到治疗浓度。肾功能不全者应用本品后由于药物经肾排出缓慢,乙酰化作用增强,乙酰化物生成增多,毒性作用也增高。肝功能不全者代谢作用减退。部分药物在肝内与葡萄糖醛酸结合形成无活性的代谢物自尿排出。
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