要点9名健康志愿者在10天异烟肼(200mg/d)的试用期间,单次注射地西泮后,其半衰期与对照组相比平均从34小时延长至45小时,清除率减少约25%。根据相互影响的机制推测,预料其他经一相代谢(N位脱甲基化或羟化)的苯二氮类(氯氮、氟西泮、氟地西泮、哈拉西泮、美沙唑仑、依替唑仑、溴替唑仑等)可与异烟肼发生。机制异烟肼抑制肝微粒体酶(可能包括CYP2C9及/或CYP2C19),从而阻碍地西泮的N位脱烷基化和3‐位羟化(或α位羟化)是使其清除率降低的机制。建议地西泮清除率降低的程度不大,但在某些患者可能需要减少地西泮的剂量。
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