[概述]（三）混合性激动——拮抗药和部分激动药

本品属菲类化合物，是μ受体的拮抗剂、κ受体的强激动剂。化学结构与烯丙吗啡相似。其成瘾性较低，精神症状较轻，产生呼吸抑制作用的可能性也较小。但一旦产生呼吸抑制作用，拮抗剂纳洛酮的作用并不显著。其呼吸抑制作用低于吗啡，大约是吗啡的1 / 2，而且加大剂量并不按比例增加其呼吸抑制作用。大剂量（60～90mg）产生的精神症状，可用大剂量的纳洛酮拮抗。喷他佐辛适用于各种慢性疼痛，口服及注射给药吸收均良好，肌内注射后15min到1h达血药浓度峰值，t1 / 2约2h。喷他佐辛的主要不良反应有：困倦、眩晕、恶心、出汗。剂量增大能引起呼吸抑制、血压升高、心率加快，有时可引起焦虑、噩梦、幻觉等。纳洛酮能对抗其呼吸抑制的毒性。