磷酸二酯酶(PDEs)是水解细胞内第二信使3 ’,5 ’‐环核苷酸(cAMP与cGMP)生成相应的无活性5 ’‐一磷酸核苷酸(5 ’‐AMP与5 ’ GMP),从而降低细胞内cAMP或cGMP水平以及影响细胞、组织与器官的功能。PDE4活性部位的原子结构,PDE4的催化机制,PDE4抑制剂的结合和它们呕吐反应的深入了解将促使新一代PDE4抑制剂的设计与发现,预期在不久的将来能找到对PDE4亚型有高度选择性的、有大的治疗指数的PDE4抑制剂用于人类疾病的治疗。