[文献资料]第四节　阿片受体阻断药

纳洛酮的化学结构见图16-14 。纳洛酮与吗啡结构极相似，为阿片受体的完全、特异性阻断药，无内在活性。本品是目前临床应用最广的阿片受体阻断药。纳曲酮可竞争阿片受体，阻断吗啡及其类似物的各种作用，作用强而持久。口服吸收好，主要消除途径是大量被肝脏代谢，约占吸收量的95% ，变为几种代谢产物，其中主要的活性代谢产物是6 - β -纳曲醇（ 6 - β - naltrexol ） ，也可阻断阿片受体。无阿片受体激动活性，与纳洛酮比较，纳美芬与μ 、 к 、 δ受体的亲和力更强，半衰期比纳洛酮更长（约10倍） 。拮抗阿片类药物时应注意复发呼吸抑制及对心血管的危害，如肺水肿、高血压、室性心动过速和心室纤颤等。