[速览]来氟米特〔药典（二）；医保（乙）〕 Leflunomide

本品口服后在肠壁和肝脏迅速转化成活性代谢产物A771726，后者通过抑制IL-2受体相关的酪氨酸激酶活性，抑制IL-2刺激后T细胞中酪氨酸的磷酸化作用。抑制二氢乳清酸脱氢酶活性，阻断嘧啶核苷酸的生物合成，抑制T细胞、B细胞及非免疫细胞的增殖。还能通过抑制环氧化酶-2的活性而抑制前列腺素的合成，并可抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞中组织胺的释放。在肠壁和肝脏内迅速转化为其主要活性代谢物A771726。口服，成人常用量：①类风湿关节炎、系统性红斑狼疮及银屑病关节炎，一次20mg，一日1次。可有厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃肠炎等胃肠道反应，其他尚有高血压、头昏、瘙痒、皮疹、消瘦、白细胞减少及可逆性脱发等不良反应。