乙酰水杨酸主要通过对前列腺素代谢的影响而发生抗血小板聚集作用。花生四烯酸代谢和血小板聚集及抗聚集的关系为,当血小板与胶原或凝血酶等接触后,经过一系列反应生成血栓素A2,诱发血小板聚集。乙酰水杨酸可抑制某些引起血小板释放反应的物质(如胶原、肾上腺素、抗原抗体复合物及低浓度凝血酶)的作用,并抑制血小板膜内花生四烯酸合成PGG2、PGH2和血栓素A2,因而抑制了血小板的释放反应和聚集。