[速览]佐匹克隆〔医保（乙）〕 Zopiclone〔I〕

为白色至淡黄色结晶性粉末。无臭、味苦，易溶于二甲亚砜或氯，较易溶于冰醋酸或无水醋酸，难溶于甲醇、乙腈、丙酮或乙醇，极难溶于乙醚或异丙醇，几乎不溶于水。动物实验证实，本品除具有催眠、镇静作用外，还具有抗焦虑、肌松和抗惊厥作用。通过肝脏代谢，主要代谢产物为无药理活性的N-甲基佐匹克隆，N-氧化产物有一定的药理活性，大多数药物（约80%)以代谢物的形式由肾脏排泄，消除半衰期为5～6小时。长期服药后突然停药可出现反跳性失眠、噩梦、恶心、呕吐、焦虑、肌痛、震颤。与神经肌肉阻滞药、中枢神经抑制药合用,镇静作用增强。合用时甲氧氯普胺增加佐匹克隆的血药浓度。合用时卡马西平使佐匹克隆峰浓度升高,而卡马西平峰浓度降低。