除所述他汀类、胆固醇吸收抑制剂(依折麦布)外,降低LDL-c药物还包括如下几种: 1 .抗载脂蛋白B ( apoB )转录药物。MTP是一种锚定于肝细胞和肠细胞内质网上的异二聚型脂质转运蛋白,其由两个部分组成,其中一部分具有一个apoB结合域和一个脂质转移域,该蛋白可通过穿梭机制来易化脂质从内质网膜到新生apoB之间的转移,并具有转运磷脂和甘油三酯的活性。第一个用于人体研究的MTP抑制剂是implitapide ( AEGR427 ) ,其降脂疗效呈剂量相关性,且高剂量的implitapide降低LDL-c的幅度强于标准剂量的西立伐他汀,但因肝功能异常的发生率显著高于西立伐他汀及安慰剂而退出了临床研究。图41-4 PCSK9基因结构图。
……