氮芥是最早用于临床并取得突出疗效的抗肿瘤药物。为双氯乙胺类烷化剂的代表,它是一高度活泼的化合物。在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团(如蛋白质的羧基、氨基、巯基,核酸的氨基、羟基、磷酸根)结合。L01AA05常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末。氮芥最重要的反应是与鸟嘌呤第7位氮共价结合,产生DN A的双链内的交叉联结或DN A的同链内不同碱基的交叉联结。G 1期及M期细胞对氮芥的细胞毒作用最为敏感,由G 1期进入S期延迟。氮芥进入血中后迅速水解或与细胞的某些成分结合,在血中停留的时间只有。主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸腔、心包及腹腔积液。每次6mg/m 2(一般为5~10mg),静脉注射,由近针端输液皮管中冲入。
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