要点Smith等人的体外研究表明,新型高脂溶性喜树碱衍生物karenitecin(Ka)与血浆蛋白高度结合(99.1%±0.27%),由CYP3A4、CYP2C8和CYP2D6代谢,是CYP3A4和CYP2C8异构酶的抑制物。其他血浆蛋白结合率比较高的药物,如苯巴比妥、苯妥英、米托蒽醌(mitox antrone)、水杨酸、吉西他滨(gemcitabine)、地塞米松、奎尼丁和利多卡因等,可置换其与血浆蛋白的结合。他们的试验也表明,血浆中α‐酸性糖蛋白的轻度改变即可导致游离药物的显著变化。在他们评价的药物中,苯妥英、米托蒽醌和水杨酸通过置换作用,可使游离Ka的血浓度增加2倍,苯巴比妥(或利多卡因?
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