[治疗]□洛哌丁胺（易蒙停，Loperam ide，Imodium）□

本品作用于肠壁的阿片受体，可阻止纳洛酮及其他配体与阿片受体的结合，阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，从而抑制肠蠕动，延长肠内容物的通过时间。易为肠壁吸收，几乎全部进入肝脏代谢，原形药的血药浓度很低。作用持续24小时以上，半衰期为9～14小时，经胆汁和粪便排泄。 B 动物试验结果显示，给大鼠应用133倍人用剂量本药，未发现致癌作用；给大鼠应用150～200倍人用剂量本药可导致雌鼠不孕和雄鼠不育；给兔应用30倍人用最大剂量本药，未发现生殖功能损害；未发现本药有致畸作用。临床调查资料显示，母亲在妊娠头三个月内应用本品的108名新生儿中有6例（5.6%）存在重度先天性缺陷，其中3例是心血管畸形，但该资料尚不足以证明本品与先天性畸形之间具有相关性。 本品的无活性代谢物洛哌丁胺氧化物可进入乳汁，但其浓度小于0.1ng／ml。 未见相关报道。 ［1］ht p：／／www.rxlist.com／cgi／generic3／loperamide＿wcp.htm＃W ［2］Einarson A，Mastroiacovo P，Arnon J，et al.Prospective，control ed，multicentre study of loperamide in pregnancy.Can J Gastroenterol，2000，14∶185 ［3］Briggs GG，Freeman RK，Yaf e SJ.Drugs in Pregnancy and Lactation. 6th edition，Baltimore：Wil iams ＆Wilkins，2001，807