吸食和静脉注射立即起效,药效很强。可由血清和肝脏的胆碱酯酶催化代谢,代谢产物苯甲酰芽子碱和芽子碱甲基酯经肾脏排泄。可激活脑犒赏环路DA能系统。DA受体阻断药能衰减可卡因的欣快效应,预先用DA受体阻断药或能停止自我应用可卡因。眼科用1%~4%溶液滴眼,鼻喉部黏膜用5%~10%溶液。剂量较大时使中枢兴奋,导致心动过速、高血压、脑卒中、心肌梗死、室颤、室速、心搏停止和猝死。静脉使用能致脑膜炎、心内膜炎、脓毒血症、血管病、肺炎、AIDS和肺炎。可卡因使用数天即可引起依赖,有戒断症状,与可卡因有关的死因包括癫痫、心肌梗死、心律失常、菌血症、呼吸衰竭、肠梗死、肾梗死和自杀。溶液剂:1%~10%(灭菌)。
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