1977年,丹麦学者和瑞士学者几乎同时发现脑内存在苯二氮受体(benzodiaz epines,BZ受体),当苯二氮类药物与BZ受体结合,产生抗焦虑、镇静、遗忘、肌松和抗惊厥作用。氟马西尼(flumazenil)合成于1979年10月,是当前应用于临床的第一个特异性苯二氮类拮抗药。氟马西尼为苯二氮类拮抗药,对BZ受体有很强的亲和力,通过对BZ受体的竞争,抑制苯二氮类激动剂到达受体,拮抗苯二氮类药的中枢作用。对苯二氮类药引起的呼吸抑制,有一定的拮抗作用,但拮抗不完全。1 ﹒麻醉后拮抗苯二氮类药的残余作用对于手术中使用了苯二氮类药作为镇静用药的病人,如果手术结束后要求病人立即清醒,可用氟马西尼拮抗其残余作用。
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