美曲膦酯(metrifonate,敌百虫)是第一个问世的AChE抑制剂。美国的Bayer公司于1952年开发美曲膦酯作为杀虫药使用,直到20世纪80年代才被用于治疗AD。美曲膦酯是目前用于AD治疗的惟一以无活性前药形式存在的AChE抑制剂,服用数小时后转化为活性的代谢产物而发挥持久的疗效。