[治疗]（四）拓扑异构酶Ⅰ抑制药

DNA复制时需要拓扑异构酶Ⅰ的参与，拓扑异构酶Ⅰ抑制药阻止DNA复制过程。本品是喜树碱的人工半合成衍生物,为拓扑异构酶Ⅰ（TOPO Ⅰ）抑制剂，主要干扰TOPO Ⅰ的DNA链断裂‐再连接反应，导致DNA单链断裂。伊立替康通过组织中羧酸脂酶的作用使其具有活性，伊立替康最具活性的代谢产物SN‐38是拓扑异构酶I抑制剂，对DNA单链的复制具有很强的抑制，使DNA单链断裂。本品通过抑制拓扑异构酶I而发挥细胞毒作用,使DNA不能复制，造成不可逆的DNA链破坏，从而导致细胞死亡。给药说明:羟喜树碱一般经静脉注射给药,也可经动脉及腔内注射。