[治疗]8﹒1开发背景［1］

抑制碳酸酐酶（CA）可以降低眼压从而治疗青光眼等疾病。自从1954年美国华盛顿大学的Becker教授发现口服碳酸酐酶抑制剂（CAI）利尿药乙酰唑胺（Acetazolamide）可以治疗青光眼以来，青光眼治疗都只能全身用药。然而由于碳酸酐酶在体内普遍存在并参与肺部二氧化碳运输、肾脏的吸收排泄、胃酸分泌及体液的缓冲平衡等众多重要生理作用。CAI全身用药会导致诸如多尿、酸中毒、肠胃紊乱、肝衰竭、肺病、肾结石等多种毒副作用。为此，人们希望找到能够局部用药的CAI用于治疗青光眼。由于三者中多佐胺具有最好的水溶性（2%）和最高的活性（CA II：IC 50 ＝ 0 ﹒ 18 nmol／L），于1995年在美国上市，成为首个局部用药的青光眼治疗药物。