要点同时应用5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂西地那非和大环内酯类抗生素克拉霉素,可导致前者代谢减慢,半衰期延长,作用和毒性明显增强,有可能引起显著低血压。西地那非是一种选择性PDE5抑制剂,当PDE5被西地那非抑制后,c GMP的破坏减少,浓度升高,从而导致血管明显舒张,血压下降。克拉霉素是最强的CYP3A4抑制剂之一,西地那非主要经CYP3A4代谢,因此认为,克拉霉素抑制CYP3A4从而阻碍西地那非的氧化代谢是使其作用和毒性增强的机制。注:PDE5抑制剂与其他药物之间的相互影响最为重要者是与硝酸酯类(参见[硝酸甘油—西地那非])以及硝普钠(见[硝普钠—西地那非])之间的相互影响,它们之间的联用属绝对禁忌。
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