哌罗匹隆由日本住友株式会社研制,该药对中枢5 - HT2和D2受体的阻断作用较强。大剂量( 1.0 ~ 5.0mg/kg )时对5 - HT2A和D2受体的亲和力几乎相等,分别为78.6%和77.8% ,但是哌罗匹隆的活性代谢产物羟基哌罗匹隆对5 - HT2A受体有更强的亲和力。哌罗匹隆阻断D2受体可改善精神分裂症等疾病的阳性症状及阴性症状,锥体外系副作用和致催乳素升高作用较轻,更适用于女性患者。上述受体作用特点,决定了鲁拉西酮对精神分裂症的阳性症状、阴性症状、认知症状以及情感症状具有较好的疗效,较少出现与α 1受体相关的心率异常、直立性低血压、与H1受体相关的过度镇静作用以及与M1受体相关的抗胆碱能不良反应。
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