本品为口服有效的强效雌激素,其活性是雌二醇的7 ~ 8倍,己烯雌酚的20倍。炔雌醇对下丘脑和垂体有正、负反馈作用。小剂量可刺激促性腺素分泌.大剂量则抑制其分泌,从而抑制卵巢的排卵,达到抗生育作用。口服可被胃肠道吸收, tmax为1 ~ 2小时,半衰期为6 ~ 14小时,能与血浆蛋白中度结合,在肝内代谢,大部分以原形排出,约60%由尿排出。1 .补充雌激素不足,治疗女性性腺功能不良、闭经、更年期综合征等。2 .偶有阴道不规则流血、闭经、尿频、尿痛、头痛、血压升高、皮疹、乳腺小肿块等。2 .肝功能不全、肾功能不全、心功能不全、子宫肌瘤、癫痫、糖尿病患者慎用。1 .口服1g维生素C能使单次口服炔雌醇生物利用度提高到60% ~ 70% 。
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