苯海索具有中枢M受体阻断作用,能对抗中枢神经系统黑质‐纹状体内乙酰胆碱能系统的兴奋功能。对外周M受体阻断作用较弱,对迷走神经阻断作用为阿托品的1/10,扩瞳作用为其1/3,解痉作用为其1/2,故对腺体及平滑肌的抑制作用较弱。乙酰胆碱为锥体外系黑质‐纹状体通路的兴奋性神经递质。震颤麻痹是黑质‐纹状体通路上的变性疾病,致使多巴胺的抑制作用减弱,而乙酰胆碱的兴奋作用相对增强而引起临床症状。因此,苯海索可通过中枢抗胆碱作用对震颤麻痹治疗有效。吩噻嗪类药物:此类药物具有弱抗胆碱作用,合用可使苯海索的抗胆碱作用增强。强心苷类:因苯海索可延迟胃排空,使强心苷类药物在胃肠道停留时间延长,吸收量增加,易于中毒。
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