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[治疗](四)肝首过代谢药物的血药浓度曲线模拟[74]

N‐甲基酪胺(N‐methyltyramine,NMT)可有效刺激胃泌素释放,有报道啤酒中含有该物质。图8‐29中的虚线为NMT口服给药20mg/kg后,预测的血药浓度经时曲线,它是基于无肝首过代谢的GITA模型,从AUC值算出的吸收分数为0.974,预估曲线比实测值高,提示NMT在小肠或肝脏中经历了首过代谢或系统前消除。使用大鼠小肠黏膜或肝脏组织匀浆进行了体外实验,结果表明NMT在肝脏中有明显的代谢,但小肠黏膜中的代谢可以忽略不计,这表明NMT的首过代谢主要发生在肝脏中。离心力为1000 × g肝脏匀浆上清液中,NMT的代谢速度可使用下式[ 76 ]计算肝的生物利用度(Fh):8‐。

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——《现代生物药剂学》
书名:《现代生物药剂学》
栏目:现代生物药剂学 > 第八章 新型口服药物释放系统及其体内过程 > 第三节 口服药物小肠吸收的仿真模型 > 二、胃肠道通行与吸收(GITA)模型
作者:朱家壁
参编:刘建平,王柏,朱家壁,刘建平,汤玥
页码:456
版本:1
出版时间:2011-02-01
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