[治疗]二、S16020‐2

S16020‐2对Topo Ⅰ的催化活性没有影响，但是能够捕获Topo Ⅱ‐DNA可切割复合物，促进Topo Ⅱ介导的DNA断裂，表明Topo Ⅱ为其细胞毒的胞内作用靶点。另外，研究发现S16020‐2具有有别于其他Topo Ⅱ抑制剂的作用方式，即其介导的DNA断裂严格依赖于ATP，而大部分To‐po Ⅱ抑制剂可以在没有ATP存在的条件下诱导可断裂复合物的形成［ 10 ］。S16020‐2体外对小鼠P388白血病、B16黑色素瘤，Lewis肺癌、网状细胞肉瘤、人肺癌A549细胞等肿瘤细胞有较强的细胞毒作用，体内对人癌裸小鼠移植瘤有明显的生长抑制作用。