1 9 6 0年, Wall教授获得NCI的支持,离开农业部至Research Triangle Institute(RTI)建立了天然药物研究团队,从而揭开了喜树碱研究的序幕。分别为哌嗪基、4‐(2‐乙胺基‐2‐氧代乙基)哌嗪基和4‐哌啶基衍生物。主要代谢产物SN‐38与之有平行的血浆分布,半衰期为13.8h。本品血浆蛋白结合率为65%,SN‐38为95%。SN‐38的主要代谢途径是与葡萄糖醛酸结合,产生的葡萄糖醛酸化SN‐38可在胆汁中发现。