由英霍夫特于1938年在美国合成,我国于70年代开始生产。中国、美国、英国、日本等国家药典均已收载。小剂量用药能促进下丘脑‐垂体‐卵巢轴腺体细胞内激素受体的合成而提高其功能。以避孕剂量用药,对该轴有较强的抑制作用,从而抑制卵巢的排卵,达到抗生育作用。本品为口服避孕药中最常用的雌激素。口服1克维生素C,能使单次口服炔雌醇生物利用度提高到60%~70%。用作短效口服避孕药:即口服避孕药1号、2号、0号及复方甲基炔诺酮片,于月经周期第5日起,一日固定时间服1片,连服22日,停药后2~4日可发生撤药性出血。炔雌醇糖衣片,每片含炔雌醇500微克。口服避孕药1号:每片含炔雌醇0.035毫克和炔诺酮0.625毫克。
……