水蛭素(hirudin)是活血化瘀中药水蛭的有效成分。天然水蛭素的结构不完全一致,有三型,系单链多肽,由65个氨基酸组成,含有3个双硫键和1个硫酸化的酪氨酸残基,分子量为7 k Da。近年已有基因重组技术制备水蛭素(r‐hirudin)。重组水蛭素的氨基酸序列和构型与天然水蛭素相同,仅在63位的酪氨酸缺少硫酸基。重组水蛭素主要有两个产品:来匹卢定(lepirudin)和地西卢定(desirudin)。肝素和阿加曲班均延长a PTT,故以阿加曲班替代肝素治疗时应考虑。阿加曲班与阿司匹林并用可延长出血时间,但对a PTT等凝血时间无增强作用,两药并用不影响阿加曲班的血浆浓度。
……