要点有研究表明,正在应用环孢素的心脏移植患者给予10mg瑞舒伐他汀后,后者的稳态AUC0~24和C max的几何均值以及百分变异系数分别是284(ng · h)/ml(31.3%)和48.7ng/ml(47.2%),与对照值比较。瑞舒伐他汀对环孢素的血浓度无任何影响。机制体外研究结果表明,瑞舒伐他汀是有机阴离子转运多肽C(OATP‐C)介导的肝摄取的良好底物(结合常数是8.5μ mol/L±1.1μ mol/L),环孢素是该过程的有效抑制剂(当瑞舒伐他汀的浓度是5 μ mol/L时。因此认为,在有环孢素存在的情况下,瑞舒伐他汀血浓度的增加不可能起因于对CYP3A4的抑制。
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