美替拉酮通过可逆性地抑制肾上腺皮质11 β‐羟化酶(P45011 β)活性,从而阻断皮质醇的产生。美替拉酮口服后能被充分吸收,药物大多数与葡萄糖苷酸结合从尿中排出。美替拉酮还可作为下丘脑‐垂体‐肾上腺轴功能试验用于临床,如用于区分下丘脑或垂体性继发性肾上腺皮质功能减退症,以及ACTH依赖型和非依赖型库欣综合征的病因鉴别诊断。可引起恶心、腹部不适、头痛、眩晕、嗜睡和皮疹。妊娠中晚期孕妇服用美替拉酮可引起胎儿肾上腺生物酶阻抑。应监测肾上腺皮质功能,必要时予以糖皮质激素替代或将药量减小。