奈法唑酮是5‐HT 2受体的拮抗剂,同时也是较弱的5‐HT 和NE 再摄取抑制剂。与α2‐受体、β‐受体或5‐HT 1A受体的亲和力较弱,对α1‐受体的亲和力低于曲唑酮。奈法唑酮对其他受体的结合位点缺乏作用,包括H 1、毒蕈碱样M、DA、苯二氮类、GABA(γ‐氨基丁酸)、μ阿片类受体和钙离子通道等。 奈法唑酮在临床前的一些研究表现出经典的抗抑郁药的特性。在动物模型实验中,它能预防利血平引起的上睑下垂,恢复对无助行为的学习。用电生理方法测量奈法唑酮对5‐HT 的影响与其他许多抗抑郁药基本相似。在人体实验中,奈法唑酮与其他抗抑郁药一样也不改变快眼动睡眠相。
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