口服吸收迅速,但仅在静脉注射时有效。组织摄取及代谢十分迅速,血浆中不能找到药物原形。化学半衰期5分钟,体内生物学半衰期为15~30分钟。代谢产物仍有抗癌作用,与蛋白质结合后缓慢释放,作用持久并产生延缓性毒性。代谢产物主要由肾脏排泄,在24小时大约有80%的药物经尿排泄。可通过血‐脑脊液屏障,脑脊液浓度约为血浆浓度的50%以上。阻止DNA修复,改变RNA和蛋白质结构,对增殖细胞各期均有作用,非增殖细胞对BC‐NU不敏感。BCNU外用对蕈样肉芽肿早期有效,对Ⅰ a、Ⅱ期患者缓解率可达55%~86%,尤适用于对氮芥过敏者,外用副作用小。BCNU与达卡巴嗪(DTIC)、长春新碱(VCR)并用治疗恶性黑素瘤有较好疗效。
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