地西泮(diazepam,valium,安定)为苯二氮类的典型代表药物,也是目前临床最常用的镇静、催眠、抗焦虑药。地西泮在小剂量时抑制脑干网状结构下行系统对γ神经元的易化作用,较大剂量时增强脊髓神经元的突触前抑制,抑制多突触反射,引起肌松弛。一般认为苯二氮类抗焦虑作用主要是作用于杏仁核和海马内的受体,镇静催眠作用是与脑干核内的受体作用的结果。与其他中枢抑制药、乙醇合用,增强中枢抑制作用,加重嗜睡、昏睡、呼吸抑制、昏迷,严重者可致死。应用肝药酶抑制剂如西咪替丁等药物可抑制地西泮在肝脏的代谢,导致清除率降低,半衰期延长。
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